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El
vino es una bebida alcohólica común.
En
farmacología, una
droga es toda materia prima de origen biológico que directa o indirectamente sirve para la elaboración de
medicamentos, y se llama
principio activo a la sustancia responsable de la actividad farmacológica de la droga. La droga puede ser todo vegetal o animal entero, órgano o parte del mismo, o producto obtenido de ellos por diversos métodos que poseen una composición química o sustancias químicas que proporcionan un efecto farmacológico útil en
terapéutica.
Según la Organización Mundial de la Salud una droga es toda sustancia que, introducida en el organismo por cualquier vía de administración, puede alterar de algún modo el sistema nervioso central del individuo que las consume.
Este término suele usarse indistintamente para designar a ésta y a los términos correspondientes en farmacia a
principio activo,
fármaco y
medicamento, ya sea por extensión del concepto o debido a la traducción literal del término inglés
drug, el cual no hace distinciones entre los tres conceptos.
[editar]Modelo funcional
El tiempo de llegada de la sustancia al cerebro depende de varios factores, entre ellos, la vía de entrada o consumo, que generalmente depende de su
estado físico; la vía oral es más lenta pero más segura en términos de toxicología, la vía nasal o inhalatoria es más rápida pero con poca diferencia en eficiencia a la vía oral, la vía intranasal o
esnifatoria es tan eficiente como la inhalatoria pero produce a largo plazo daños en el tabique nasal, la vía intravenosa es la más eficiente y veloz.
2 Los efectos psicoactivos dependen enteramente de su llegada al
cerebro, y la mayor dificultad es la
barrera hematoencefálica, por lo que algunas sustancias la cruzan con dificultad y otras no lo logran.
3
Cuando la sustancia ha cruzado la barrera hematoencefálica es capaz de ejercer una función
neuromodulatoria, modificando la síntesis neurotransmisora a nivel
sináptico. La neuromodulación puede ser iónica, modificando el estado de los
canales iónicos al bloquearlos o abrirlos y ejerciendo una función inhibitoria o excitatoria que modifica el potencial de acción neuronal; neurotransmisora, inhibiendo o facilitando, total o parcialmente el paso de ciertas sustancias (
iones, micromoléculas o macromoléculas) a través de la membrana, o
enzimático, al unirse a ciertas enzimas e incrementar o disminuir su acción.
[editar]Neuromodulación
Una membrana e iones tratando de atraversarla.
Las membranas celulares son permeables generalmente a ciertas moléculas pequeñas no polarizadas, como azúcar, pero no son permeables a las demás, como los iones. Para facilitar el paso de estos, las membranas disponen de
canales iónicos formados por proteínas que se abren o cierran según qué circunstancias. La apertura de estos canales facilita el flujo de estos iones dentro o fuera de la célula.
4 Existen los siguientes tipos de canales iónicos, permeables selectivamente:
Las bombas de iones utilizan la energía celular para
bombear de un lado de la membrana (desde dentro de la célula) al otro, disminuyendo el número de iones de algún tipo dentro de la neurona y aumentando el número de estos fuera de ella. Una bomba iónica importante es la
bomba sodio-potasio, cuya función es intercambiar tres iones de sodio del interior por dos de potasio del exterior, para evitar el paso de agua dentro de la neurona.
Los canales iónicos se abren o cierran mediante la regulación iónica que es mediada directamente por un
ligando, la diferencia de potencial o la deformación mecánica.
[editar]Canal abierto por ligando
En el primer grupo, los ligandos se unen a un dominio trasmembrana y provocan un comportamiento del poro iónico incrementando o disminuyendo el paso de los iones a través de el.
5
Existen 4 grupos de receptores que tienen como ligandos las siguientes sustancias:
| Receptores aniónicos cys-loop (ion negativo) |
| GABAA | Glicina |
| alfa (α), beta (β), gamma (γ), delta (δ), epsilon (ε), pi (π), theta (θ), ro (ρ) | alfa (α), beta (β) |
| Receptores catiónicos de ATP |
El receptor 5-HT de subtipo 3 (5-HT
3) tiene como ligando la
serotonina, y a diferencia de los otros subtipos, cuando la serotonina se liga al dominio del receptor celular provoca una respuesta positiva en el canal, abriéndolo y permitiendo el paso de los iones. Los agonistas de este receptor aumentan los niveles de serotonina incrementando a su vez el número de respuestas de los canales de este receptor; los antagonistas, en cambio, disminuyen parcial o totalmente la actividad del receptor. Cuando el 5-HT
3 es estimulado agonistamente (por ejemplo el
etanol)a nivel
central se producen efectos como
náuseas,
vómito y ansiedad, por lo que los antagonistas producen los efectos contrarios sirviendo de terapia para la ansiedad (antipsicóticos o antidepresivos) o náusea (antieméticos).
[editar]Canal abierto por voltaje
Impulso nervioso neuronal unidireccional por el cambio de potencial trasmembrana
A diferencia de los canales iónicos abiertos por ligando, estos se abren y cierran como respuesta a la
diferencia de potencial trasmembrana (entre el interior de la célula y el exterior). La membrana contiene un
sensor de voltajeque detecta la diferencia de potencial y abre o cierra los canales iónicos a través de toda la superficie de la célula induciendo a una
despolarización direccional y coordinada que permite transportar el impulso eléctrico a través de la neurona, hasta la adyacente.
Este tipo de canales iónicos permiten el paso de los iones de potasio, sodio y calcio.
[editar]Canal abierto por estimulación mecánica
Este tipo de de canales iónicos se abren como respuesta a alguna estimulación mecánica y regulan fenómenos complejos como el
dolor. Alguna de las estimulaciones incluyen:
[editar]Proteínas G, ATP y GDP
Receptor acoplado a una proteína G
El funcionamiento de estos receptores no es del todo conocido, pero está mediado por lo general por
ligandos que activan los receptores y producen a su vez la activación de mensajeros secundarios como
GTP y
GDP que modifican la conformación de las proteínas secundarias generando una cascada señalizadora.
- En un principio se produce la activación del receptor por una molécula o señal de diversa naturaleza.
- Esta proteína, que se encuentra en la membrana celular, sufre un cambio conformacional que se refleja en las regiones citosólicas y se activa.
- Cuando la proteína G esta ya activa, la proteína G heterotrimérica (otra proteína G en el interior de la célula) que está compuesta por 3 subunidades puede estar unida al Factor intercambiador de nucleótido de guanina por la subunidad alfa (α).
- Entonces el factor de intercambio de nucleótidos de guanina alostéricamente intercambia la molécula GDP por GTP en la subunidad alfa de la proteína G heterotrimérica.
- En este punto, las subunidades de la proteína G se disocian del receptor, así como entre ellos, para producir un monómero Gα-GTP y un dímero Gβγ, que ahora son libres para modular la actividad de otras proteínas intracelulares
[editar]Bebidas alcohólicas y benzodiacepinas
Existen dos tipos de receptores
GABA, los de tipo a (GABA
a) y tipo b (GABA
b); los primeros son ionotrópicos, esto es, su modelo funcional se basa en la apertura de un canal iónico, mientras que los segundos se basan en mensajeros secundarios a su estimulación.
Las bebidas alcohólicas contienen
etanol. El receptor GABA
a es un complejo oligomérico con distintos sitios donde se unen correspondiente ciertas sustancias; se disponen alrededor de un poro o canal iónico que se abre selectivamente para el paso de los iones del exterior al interior de la célula y de ese modo modificar el potencial de acción hiperpolarizando la célula. El canal se abre cuando un ligando se une a un sitio.
Cuando la molécula de etanol se une al sitio correspondiente, el canal iónico se abre permitiendo el paso de los iones de
cloro al interior. El número de estos durante el reposo es mayor en el exterior que en el interior, esto induce a que el potencial de la neurona sea de aprox. -75mV. Cuando los iones de cloro pasan al interior, este potencial se revierte, incrementando el número de iones dentro de la neurona e hiperpolarizándola. La hiperpolarización impide que la señal eléctrica presináptica se convierta en postsináptica por lo que el etanol ejerce un efecto inhibidor de la señal eléctrica.
Además, de la inhibición de la señal, el etanol inhibe además la producción de
Monoamino oxidasa por lo que ralentiza la oxidación de la
dopamina a nivel postsináptico y esto aumenta la sensación de
placer natural.
6 Cuando el etanol deja de hacer efecto por la metabolización hepática, el placer disminuye porque la MAO comienza a oxidar la dopamina, y el usuario tiende a buscar consumir más etanol para mantener el mismo efecto placentero, lo que convierte al etanol en una sustancia extremadamente adictiva.
Las
benzodiacepinas se unen al sitio benzodiacepinico del receptor GABA
a . Al unirse, el GABA se libera y se une al receptor, abriendo el canal iónico y ejerciendo un efecto sedante e hipnótico similar al etanol. El mecanismo no es agonista ya que, al igual que el etanol, abre el canal mediante una molécula secundaria; entonces es considerado igualmente un modulador alostérico positivo.
El etanol es extremadamente peligroso ya que en su metabolización hepática se produce el metabolito
acetaldehído, 20 veces más tóxico que el etanol y un posible carcinógeno.
7Las benzodiacepinas ejercen el mismo efecto sedante-hipnótico que el etanol por lo que son utilizadas comúnmente para tratar el
alcoholismo8 y la
ansiedad.
[editar]Cannabis y hachís
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Actualmente se conocen 5 receptores que son activados por cannabinoides o alcaloides derivados de la planta
cannabis sativa, el
CB1, el
CB2 y tres receptores huérfanos de menor importancia. Los efectos psicoactivos se deben a la activación del CB1 mientras que los efectos derivados de la activación del CB2 involucran alteraciones del sistema inmune.
9 El receptor CB1 se considera uno de los más habituales del cerebro humano, encontrándose además en otros muchos mamíferos, aves, peces y reptiles, como monos, ratones, ratas, pollos, peces de colores y las salamandras.
10 Los cannabinoides pueden activar los receptores por el consumo de drogas o activarse endógenamente, mediante
endocannabinoides que se producen en el mismo cuerpo.
11
El sistema cannabinoide endógeno es un sistema ubicuo de señalización de lípidos que apareció a principios de la evolución y que tiene importantes funciones reguladoras en todo el cuerpo de todos los vertebrados.
THE ENDOCANNABINOID SYSTEM: PHYSIOLOGY AND PHARMACOLOGY /
FERNANDO RODRÍGUEZ de FONSECA, [...]
11
[editar]Farmacodependencia
La
drogadicción o
farmacodependencia o
consumo excesivo o
drogodependencia es un padecimiento que consiste en la dependencia de sustancias químicas que afectan el
sistema nervioso central y las funciones cerebrales, que producen alteraciones en el
comportamiento, en la
percepción, en el juicio y en las
emociones. Los efectos de las drogas son diversos, dependen del tipo de droga y de la cantidad o de la frecuencia con la que se consume. Pueden producir
alucinaciones, intensificar o entorpecer los sentidos o provocar sensaciones de euforia o de desesperación. El consumidor necesita consumir cierta sustancia para alcanzar ciertas sensaciones placenteras o bien para eliminar sensaciones desagradables derivadas de la privación de la sustancia (el llamado
síndrome de abstinencia).
La dependencia producida por las drogas puede ser de dos tipos:
- Dependencia física: El organismo se vuelve necesitado de las drogas, tal es así que cuando se interrumpe el consumo sobrevienen fuertes trastornos fisiológicos, lo que se conoce como Síndrome de abstinencia. Por ejemplo, algunos medicamentos para la presión sanguínea.
- Dependencia psíquica: Es el estado de euforia que se siente cuando se consume droga, y que lleva a buscar nuevamente el consumo para evitar el malestar u obtener placer. El individuo siente una imperiosa necesidad de consumir droga, y experimenta un desplome emocional cuando no la consigue. Por ejemplo, la abstinencia de la cocaína no trae síntomas como vómitos ni escalofríos; en cambio se caracteriza principalmente por la depresión.
[editar]Clasificación
Las drogas han sido clasificadas según múltiples sistemas de categorización, predominando, en la actualidad, las clasificaciones en función de sus efectos farmacológicos. Entre los diferentes tipos de clasificación empleados a lo largo del tiempo, destacan los siguientes:
[editar]División farmacológica
[editar]Drogas depresoras
| Drogas depresoras |
| Antihistamínicos |
H1-antagonistas: Azelastina, Cetirizina, Ciclizina, Clorfenamina, Clemastina, Doxilamina, Hidroxicina, Difenhidramina, Prometacina...
H2-antagonistas: Cimetidina, Famotidina, Lafutidina, Nizatidina, ...
H1-agonistas: Piridiletilamina, Betahistina, Histamina, HTMT, UR-AK49
H2-agonistas: Amtamina, Dimaprit, Histamina, HTMT, UR-AK49
|
| Antipsicóticos |
Comunes
Benzamidas: Levosulpirida, Nemonaprida, Sulpirida, Sultoprida, ... Butirofenonas: Droperidol, Haloperidol, Pimpamperona, Spiperona, Trifluperidol, ... Difenilbutilpiperidinas: Clopimozida, Fluspirilena, Penfluridol, PimozidaFenotiazinas: Clorpromazina, Fluphenazina, Levomepromazina, Promazina, ... Tioxantenas: Clopentixol, Flupentixol, Tiotixena, ... Tricíclicos: Amoxapina, Butaclamol, Fluotracen, Loxapina, Trimipramina
|
| Bloqueantes de canal |
|
| Disociativos |
Arilciclohexilaminas: Eticiclidina, Ketamina, Fenciclidina, Tiletamina, ...
Morfinanos: Dextrometorfano, Metorfan, Dextrorfan, Morfanol
Otros
Dizocilpina, Óxido de nitrógeno (I), Xenon ... |
| GABAnérgicos |
Otros
|
| Glicinérgicos |
Comunes
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| Narcóticos |
Opiáceos: Codeina, Morfina, Oripavina, TebaínaOpioides: Buprenorfina, Heroína, Hidrocodona, Metadona, Oxicodona, Remifentanilo, Tramadol, ...
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| Simpaticolíticos |
|
| Otros | Cloroformo, Ciclobenzaprina, Trazodona, ... |
Drogas más usadas
[editar]Drogas estimulantes
Este grupo se subdivide a su vez en subgrupos:
Adamantanos , alquilaminas, arilciclohexilaminas,
benzodiazepinas,
colinérgicos,
convulsivos, eugeroicos, Oxazolinas,
feniletilaminas,
piperazinas,
piperidinas,
pirrolidinas y
tropanos.
| Drogas estimulantes |
| Adamantanos |
Generales
Amantadina, Adenosina, bromantano, Memantina, ... |
| Antagonistas de la Adenosina P1A1-Antagonista |
Generales
Aminofilina, Cafeína (Café), Paraxantina, Teobromina (Chocolate), Teofilina |
| Alquilaminas psicotrópicas |
Generales
Heptaminol, Metilhexanamina, Octodrina, Propilhexedrina, ... |
| Arilciclohexilaminas |
Generales
Eticiclidina, Ketamina, Fenciclidina, Tiletamina, ... |
| Benzodiacepinas |
Generales
6-Br-APB, 6-Br-APB, SKF-81297, SKF-82958, ... |
| Colinérgicos |
Generales
Anabasina, Arecolina, Cotinina, Citisina, Epibatidina, Epiboxidina, Nicotina (Tabaco), Tebaniciclina, Vareniclina, ... |
| Convulsivos |
Generales
Anatoxina, Flurotil, Gabazina, Pentilenotetrazol, Picrotoxina, Estricnina, Tujona, ... |
| Eugeroicos |
Generales
Adrafinil, Armodafinilo, Modafinilo, ... |
| Oxazolinas |
Generales
Aminorex, Clominorex, Ciclazodona, Fenozolona, Fluminorex, Pemolina, ... |
| Feniletilaminas |
Anfetaminas, Fenterminas, Catinonos y Catecolaminas
Anfetaminas: Alfetamina, Amfecloral, Anfetamina, Anfetaminil, Benfluorex, Dimetilanfetamina, Efedrina, Fencamina, Fenetilina, Fenproporex, Furfenorex, Lefetamina, Mefenorex, Metanfetamina, Metoxifenamina, 3-metoxi-4-metilanfetamina (MMA), Norfenfluramina, Oxilofrina, Ortetamina, Ortetamina, para-Bromoanfetamina (PBA), Para-Cloroanfetamina, para-Yodoanfetamina(PIA), para-Metoxianfetamina (PMA), para-metoxietilanfetamina (PMEA), para-Metoximetanfetamina (PMMA), Fenilpropanolamina, Propilanfetamina, Pseudoefedrina, Sibutramina, Tiflorex, Tranilcipromina, Xilopropamina, ZilofuraminaFenterminas: Clorfentermina, Cloforex, Clortermina, Etolorex, Mefentermina, PentorexCatinonos: Anfepramono, Brefedrona, Bufedrona, Bupropion, Catinono, dimetilcatinono (dimepropion), Etcatinono (etilpropion), Flefedrona, Metcatinona, Mefedrona, MetedronaCatecolaminas: Adrenocromo, Dopamina, Epinefrina (Adrenalina), Levodopa (L-dopa), Fenilalanina, Tirosina, Metanefrina, Metildopa, Noradrenalina (Norepinefrina), Normetanefrina, para-Octopamina, para-Tiramina
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| Piperazinas | 4-Bromo-2,5-dimetoxi-1-benzilpiperacina (2C-B-BZP), benzilpiperacina, para-metoxifenilpiperacina, Metilbencilpiperacina,Vanoxerina |
| Piperidinas |
Comunes
1-Benzo-4-(2-(difenilmetoxi)etilo)piperidina, 2-Benzilpiperidina, 3,4-Diclorometilfenidato, 4-Benzilpiperidina, 4-Metilmetilfedinato,Desoxipipradrol, Difemetorex, Difenilpiralina, Etilfenidato, Metilnaftidato (HDMP-28), Metilfenidato (Ritalin), 3α-carbometoxi-4β-(4-clorofenil)-N-metilpiperidina (Nocaina), Levofacetoperano, Pipradrol |
| Pirrolidinas |
Comunes
2-Difenilmetilpirrolidina, alfa-pirrolidinopropiofenona, alfa-pirrolidinobutiofenona, alfa-pirrolidinopentiofenona, Difenilprolinol, 3',4'-Metilenedioxi-α-pirrolidinopropiofenona, 3',4'-Metilenedioxi-α-pirrolidinobutiofenona, Metilenedioxipirovalerona, 4'-Metil-α-pirrolidinopropiofenona, 4'-Metoxi-α-pirrolidinopropiofenona, Napirona, Feniletilpirrolidina, Prolintano (Catovit), Pirovalerona
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| Tropanos |
Comunes
3-Pseudotropil-4-fluorobenzoato, 4'-Fluorococaína, Altropano, Brasofensina, Cocaetileno, Cocaína, Difluoropina, Feniltropano, Salicilmetilecgonina, Tesofensina, Troparil, Tropoxan?
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| Véase también |
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[editar]Drogas sedantes-hipnóticas
La celebración del Día de Muertos varía de ciudad en ciudad, mientras que la estructura y la organización sigue siendo la misma. 28 de octubre marca el regreso de los que fueron asesinados, los niños difuntos regresar el día 31 y el día primero de noviembre, los adultos que han muerto hacer su regreso.
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